Главная    Почта    Новости    Каталог    Одноклассники    Погода    Работа    Игры     Рефераты     Карты
  
по Казнету new!
по каталогу
в рефератах

Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги



 Другие рефераты
Гепарин Гетерогенные реакции. Главные элементы жизни: азот и фосфор Глюкоза

МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ УКРАИНЫ
                    ТАВРИЧЕСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
                            ИМ. В.И. ВЕРНАДСКОГО
                            Химический факультет
                             Кафедра общей химии

                       Системы химического мониторинга
                              (курсовая работа)



Хомяков Денис Васильевич
студент IV курса, специальности – химия
Научный руководитель:
кандидат химических наук,
доцент Работягов Константин
Васильевич



                              Симферополь, 2002
                                 ОГЛАВЛЕНИЕ
                                                                        Стр.
ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ  МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА      6
ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА, ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ И АНАЛОГОВ
8
КЛАССИФИКАЦИЯ И СРАВНЕНИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ  13
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ГИНК     16
И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ      16
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ  18
ВЫВОДЫ      19
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ      21
ПРИЛОЖЕНИЯ  24

                                  ВВЕДЕНИЕ
      Системы мониторинга представляют собой набор средств и инструкций, при
помощи которых  можно  за  сравнительно  короткий  период  времени  получить
необходимую  информацию  по  интересующему  нас  предмету,  а  также   вести
наблюдения за объектом  в  течение  конечного  промежутка  времени.  Системы
химического мониторинга с использованием ЭВМ (как локально, так и в  составе
сетей) имеют то отличие, что поиск  непосредственно  по  химической  формуле
соединения  крайне  затруднен  тем,  что  используемые  в   сети   Internet,
локальных и корпоративных интрасетях алгоритмы  используют  индексный  поиск
по гиперссылкам. Встроенные в поисковые машины  алгоритмы  поиска  также  не
способны воспринимать поисковые запросы в виде химических формул, не  считая
нескольких  коммерческих,  узко  профильных  узлов,  способных  при  наличии
необходимых  средств  для  редактирования  химических  формул,   производить
операции поиска, да и то, как правило,  использую  лишь  свою  базу  данных.
Многие уникальные базы данных, например "FLAME" в РХТУ им. Д.И.  Менделеева,
закрыты от поисковых машин и от несанкционированного использования, так  как
находятся в интрасетях  университетов  и  других  научных  заведений,  фирм,
предприятий.
      Однако, некоторая часть материалов доступна для просмотра в  Internet,
хотя поиск необходимой информации затруднен наличием лишь индексного  поиска
и полным отсутствием возможности отслеживать информацию во времени. Поиск  с
использованием старых протоколов доступа (FTP) ещё более сложен и  допускает
только  индексный  поиск.  Для  разработки  общих  подходов  в  исследовании
необходимо выбрать модельные объекты, как можно точнее имитирующие  реальные
условия.
      В качестве объекта мониторинга взяты  гидразиды карбоновых кислот, и в
частности,  гидразид  изоникотиновой  кислоты   и   его   производные.   Эти
соединения  широко  используются  в  различных  отраслях  науки,  техники  и
медицины, хорошо изучены, имеется большое число публикаций  по  их  синтезу,
свойствам и строению,  изучаются  уже  достаточно  давно  (около  100  лет),
перспективны  для  дальнейшего  изучения  и  усовершенствования.   Гидразиды
являются    перспективными    азотсодержащими    лигандами    для    синтеза
координационных соединений с уникальными  свойствами,  которые  могут  найти
широкое применение  на  практике.  Особое  место  занимает  ярко  выраженное
противотуберкулезное  действие  гидразида  изоникотиновой  кислоты   и   его
производных. Детально рассмотрены перспективы и  тру  дности  лечения  этого
опасного заболевания, медикаментозная  база,  перспективы  ее  пополнения  и
оскудения вследствие потери препаратом эффективности.
      Замена  атомов  водорода  в   молекуле   гидразина   предельными   или
ароматическими  радикалами  приводит  к  алкил  (метил)-  или  арил  (фенил)
гидразинам   соответственно.   Однако   структурные   возможности   молекулы
гидразина значительно шире. Каждая  из  аминогрупп  в  ее  составе  обладает
нуклеофильными  свойствами,  таким  образом,  гидразин  -   динуклеофил,   а
следовательно, в зависимости от условий может вступать  в  реакции  с  одной
или двумя электрофильными частицами [1].
      В  качестве  типичных  (но  не  единственных)  примеров  нуклеофильных
свойств  гидразина  служит  его  взаимодействие  с  производными  карбоновых
кислот (RCOX) и карбонильными соединениями. Эти  реакции  приводят  к  новым
органическим производным гидразина - гидразидам и  дигидразидам,  гидразонам
и азинам [1]. Особый интерес представляют  гидразиды  карбоновых  кислот,  в
частности,   гидразид   изоникотиновой   кислоты    и    его    производные,
представляющие  собой  широкий  спектр  биологически  активных   веществ   и
медицинских препаратов.
      Гидразиды карбоновых кислот – не единственные  производные  гидразина,
нашедшие применение в медицине. Соли гидразина и неорганических кислот  были
открыты значительно раньше,  но  физиологическая  активность  неорганических
солей гидразина была открыта лишь в начале 60-х гг., открыв  новую  страницу
в фармакологии гидразина и его производных. Некоторые  из  них  до  сих  пор
используются  в  медицинской  практике,  как,  например  сульфат  гидразина,
известный своей высокой противораковой активностью и  с  успехом  заменяющий
значительно более дорогие соединения платины (Pt(NH3)2Cl2 и др.):
      Гидразин-сульфат под названием "Сигразин" нашел применение в  медицине
при лечении больных раком. Онкологические больные обычно испытывают  сильное
истощение,  быструю  потерю  веса  и  аппетита.   Эти   явления   вызываются
нарушениями углеводного обмена. Известно,  что  глюкоза  в  клетках  сначала
трансформируется в молочную кислоту. В  дальнейшем  молочная  кислота  через
ряд стадий превращается в углекислоту.  Оказалось,  что  в  раковых  клетках
метаболизм молочной кислоты прекращается. Более  того,  происходит  обратное
превращение  молочной  кислоты  в  глюкозу.  Углеводный  обмен  -   основной
источник энергии клетки. Если глюкоза  не  метаболизирует  должным  образом,
организм,  чтобы  получать  энергию,  начинает  расщеплять  жиры  и   другие
вещества,  в  том  числе  составляющие  мышечную  ткань.  В   результате   и
развиваются слабость и потеря веса. Раковые больные  обычно  умирают  не  от
опухолей, а от пневмонии, инфекции и других болезней,  то  есть  последствий
истощения, ослабляющих сопротивляемость организма. Выяснилось, что гидразин-
сульфат является ингибитором фермента,  отвечающего  за  синтез  глюкозы  из
молочной  кислоты,  следовательно,  гидразин-сульфат  прекращает   нарушения
углеводного обмена раковых клеток.  Состояние  раковых  больных  при  приеме
гидразин сульфата, как правило,  улучшается.  Более  того,  гидразин-сульфат
обладает способностью задерживать рост  и  даже  вызывать  распад  некоторых
опухолей. В дополнение к этому  гидразин-сульфат,  как,  впрочем,  и  многие
другие производные гидразина, является ингибитором  еще  одного  фермента  -
моноаминооксидазы,  а  это  вызывает  улучшение  общего  тонуса.   Гидразин-
сульфат, лекарственные свойства которого были обнаружены  в  60-х  годах,  в
настоящее  время  занял  прочное  место  среди  препаратов,  применяемых   в
онкологической практике.
      Однако при длительном приеме в больших  дозах  гидразин-сульфат  может
оказывать обратное, то есть канцерогенное, действие. Если регулярно  вводить
мышам гидразин с пищей,  он  вызывает  легочные  аденомы  и  аденокарциномы.
Внутрибрюшинные инъекции  вызывают  образование  сарком  или  лейкемий.  При
ингаляциях  развиваются  лимфосаркомы  и  клеточные  саркомы.  Сообщалось  о
смертных случаях,  вызванных  раком,  среди  рабочих,  многие  годы  имевших
контакты с гидразином [1].

                  ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ

                             МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА

          Разработки в области сельскохозяйственного использования
                        гидразидов карбоновых кислот
      Особое внимание  в  последнее  время  уделяется  гидразиду  малеиновой
кислоты. Японские ученые разработали оригинальный способ борьбы с  аллергией
на пыльцу деревьев. Исследования показали, что введение в кедр  экологически
безопасного малеинового гидразида позволяет уменьшить образование пыльцы  на
96 процентов. Исследования пока находятся на стадии экспериментов,  сообщает
Courier.com.ua (22/05/2001). Гидразид малеиновой  кислоты  используется  как
экологически безопасное химическое вещество для  предотвращения  прорастания
картофеля и лука. [2].
         Разработки в области медицинского использования гидразидов
                              карбоновых кислот
       Гидразиды фосфорилированных карбоновых  кислот  и  их  производные  в
последнее  время  нашли  применение  в  медицинской  практике   в   качестве
психотропных веществ (ноотропов и антидепрессантов) [3].
      Для   проведения   лабораторных    исследований    по    эффективности
противовирусных   свойств   различных   веществ   и   определения    степени
чувствительности клинических изолятов вирусов к противовирусным средствам  в
последнее  время  получены  штаммы  вирусов,  генетически   резистентные   к
гидразиду 2-фенилхинолин-4-карбоновой кислоты, или  белвтазиду (вирус  ЕСНО-
6) и многим другим лекарственным препаратам [4].
      Для идентификации туберкулезных бацилл Mycobacterium bovis разработана
среда Левенстейна-Йенсена с ТСН (тиокарбонил-гидразид ) [5].
      В экспериментальных целях получен Флонивин  –  БС  (новый  медицинский
препарат) (чистая сухая культура бациллы штамма IP 5832).  Культура  бациллы
штамма  IP  5832  представляет  собой  мутант,   обладающ
12345След.
скачать работу


 Другие рефераты
Ресей-Қазақстан: Астраханда қандай мәселелер талқыланды?
Бір өзінің айбаты мың кісідей болады…
Mycobacterium tuberculosis ультрадыбысты дезинтеграты мен липополисахаридті антигенінің моноклоналды антиденелерді өндіретін гибридті жасушалар штамдарын алу
Маркетинговые посредники


 

Отправка СМС бесплатно

На правах рекламы


ZERO.kz
 
Модератор сайта RESURS.KZ