Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги
Другие рефераты
МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ УКРАИНЫ
ТАВРИЧЕСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ УНИВЕРСИТЕТ
ИМ. В.И. ВЕРНАДСКОГО
Химический факультет
Кафедра общей химии
Системы химического мониторинга
(курсовая работа)
Хомяков Денис Васильевич
студент IV курса, специальности – химия
Научный руководитель:
кандидат химических наук,
доцент Работягов Константин
Васильевич
Симферополь, 2002
ОГЛАВЛЕНИЕ
Стр.
ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА 6
ФИЗИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА, ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ И АНАЛОГОВ
8
КЛАССИФИКАЦИЯ И СРАВНЕНИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ 13
КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ОСНОВЕ ГИНК 16
И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ 16
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА КАК РЕАГЕНТОВ ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ 18
ВЫВОДЫ 19
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ 21
ПРИЛОЖЕНИЯ 24
ВВЕДЕНИЕ
Системы мониторинга представляют собой набор средств и инструкций, при
помощи которых можно за сравнительно короткий период времени получить
необходимую информацию по интересующему нас предмету, а также вести
наблюдения за объектом в течение конечного промежутка времени. Системы
химического мониторинга с использованием ЭВМ (как локально, так и в составе
сетей) имеют то отличие, что поиск непосредственно по химической формуле
соединения крайне затруднен тем, что используемые в сети Internet,
локальных и корпоративных интрасетях алгоритмы используют индексный поиск
по гиперссылкам. Встроенные в поисковые машины алгоритмы поиска также не
способны воспринимать поисковые запросы в виде химических формул, не считая
нескольких коммерческих, узко профильных узлов, способных при наличии
необходимых средств для редактирования химических формул, производить
операции поиска, да и то, как правило, использую лишь свою базу данных.
Многие уникальные базы данных, например "FLAME" в РХТУ им. Д.И. Менделеева,
закрыты от поисковых машин и от несанкционированного использования, так как
находятся в интрасетях университетов и других научных заведений, фирм,
предприятий.
Однако, некоторая часть материалов доступна для просмотра в Internet,
хотя поиск необходимой информации затруднен наличием лишь индексного поиска
и полным отсутствием возможности отслеживать информацию во времени. Поиск с
использованием старых протоколов доступа (FTP) ещё более сложен и допускает
только индексный поиск. Для разработки общих подходов в исследовании
необходимо выбрать модельные объекты, как можно точнее имитирующие реальные
условия.
В качестве объекта мониторинга взяты гидразиды карбоновых кислот, и в
частности, гидразид изоникотиновой кислоты и его производные. Эти
соединения широко используются в различных отраслях науки, техники и
медицины, хорошо изучены, имеется большое число публикаций по их синтезу,
свойствам и строению, изучаются уже достаточно давно (около 100 лет),
перспективны для дальнейшего изучения и усовершенствования. Гидразиды
являются перспективными азотсодержащими лигандами для синтеза
координационных соединений с уникальными свойствами, которые могут найти
широкое применение на практике. Особое место занимает ярко выраженное
противотуберкулезное действие гидразида изоникотиновой кислоты и его
производных. Детально рассмотрены перспективы и тру дности лечения этого
опасного заболевания, медикаментозная база, перспективы ее пополнения и
оскудения вследствие потери препаратом эффективности.
Замена атомов водорода в молекуле гидразина предельными или
ароматическими радикалами приводит к алкил (метил)- или арил (фенил)
гидразинам соответственно. Однако структурные возможности молекулы
гидразина значительно шире. Каждая из аминогрупп в ее составе обладает
нуклеофильными свойствами, таким образом, гидразин - динуклеофил, а
следовательно, в зависимости от условий может вступать в реакции с одной
или двумя электрофильными частицами [1].
В качестве типичных (но не единственных) примеров нуклеофильных
свойств гидразина служит его взаимодействие с производными карбоновых
кислот (RCOX) и карбонильными соединениями. Эти реакции приводят к новым
органическим производным гидразина - гидразидам и дигидразидам, гидразонам
и азинам [1]. Особый интерес представляют гидразиды карбоновых кислот, в
частности, гидразид изоникотиновой кислоты и его производные,
представляющие собой широкий спектр биологически активных веществ и
медицинских препаратов.
Гидразиды карбоновых кислот – не единственные производные гидразина,
нашедшие применение в медицине. Соли гидразина и неорганических кислот были
открыты значительно раньше, но физиологическая активность неорганических
солей гидразина была открыта лишь в начале 60-х гг., открыв новую страницу
в фармакологии гидразина и его производных. Некоторые из них до сих пор
используются в медицинской практике, как, например сульфат гидразина,
известный своей высокой противораковой активностью и с успехом заменяющий
значительно более дорогие соединения платины (Pt(NH3)2Cl2 и др.):
Гидразин-сульфат под названием "Сигразин" нашел применение в медицине
при лечении больных раком. Онкологические больные обычно испытывают сильное
истощение, быструю потерю веса и аппетита. Эти явления вызываются
нарушениями углеводного обмена. Известно, что глюкоза в клетках сначала
трансформируется в молочную кислоту. В дальнейшем молочная кислота через
ряд стадий превращается в углекислоту. Оказалось, что в раковых клетках
метаболизм молочной кислоты прекращается. Более того, происходит обратное
превращение молочной кислоты в глюкозу. Углеводный обмен - основной
источник энергии клетки. Если глюкоза не метаболизирует должным образом,
организм, чтобы получать энергию, начинает расщеплять жиры и другие
вещества, в том числе составляющие мышечную ткань. В результате и
развиваются слабость и потеря веса. Раковые больные обычно умирают не от
опухолей, а от пневмонии, инфекции и других болезней, то есть последствий
истощения, ослабляющих сопротивляемость организма. Выяснилось, что гидразин-
сульфат является ингибитором фермента, отвечающего за синтез глюкозы из
молочной кислоты, следовательно, гидразин-сульфат прекращает нарушения
углеводного обмена раковых клеток. Состояние раковых больных при приеме
гидразин сульфата, как правило, улучшается. Более того, гидразин-сульфат
обладает способностью задерживать рост и даже вызывать распад некоторых
опухолей. В дополнение к этому гидразин-сульфат, как, впрочем, и многие
другие производные гидразина, является ингибитором еще одного фермента -
моноаминооксидазы, а это вызывает улучшение общего тонуса. Гидразин-
сульфат, лекарственные свойства которого были обнаружены в 60-х годах, в
настоящее время занял прочное место среди препаратов, применяемых в
онкологической практике.
Однако при длительном приеме в больших дозах гидразин-сульфат может
оказывать обратное, то есть канцерогенное, действие. Если регулярно вводить
мышам гидразин с пищей, он вызывает легочные аденомы и аденокарциномы.
Внутрибрюшинные инъекции вызывают образование сарком или лейкемий. При
ингаляциях развиваются лимфосаркомы и клеточные саркомы. Сообщалось о
смертных случаях, вызванных раком, среди рабочих, многие годы имевших
контакты с гидразином [1].
ОБЗОР СОВРЕМЕННОГО СОСТОЯНИЯ ИССЛЕДОВАНИЙ
МОДЕЛЬНОГО ОБЪЕКТА
Разработки в области сельскохозяйственного использования
гидразидов карбоновых кислот
Особое внимание в последнее время уделяется гидразиду малеиновой
кислоты. Японские ученые разработали оригинальный способ борьбы с аллергией
на пыльцу деревьев. Исследования показали, что введение в кедр экологически
безопасного малеинового гидразида позволяет уменьшить образование пыльцы на
96 процентов. Исследования пока находятся на стадии экспериментов, сообщает
Courier.com.ua (22/05/2001). Гидразид малеиновой кислоты используется как
экологически безопасное химическое вещество для предотвращения прорастания
картофеля и лука. [2].
Разработки в области медицинского использования гидразидов
карбоновых кислот
Гидразиды фосфорилированных карбоновых кислот и их производные в
последнее время нашли применение в медицинской практике в качестве
психотропных веществ (ноотропов и антидепрессантов) [3].
Для проведения лабораторных исследований по эффективности
противовирусных свойств различных веществ и определения степени
чувствительности клинических изолятов вирусов к противовирусным средствам в
последнее время получены штаммы вирусов, генетически резистентные к
гидразиду 2-фенилхинолин-4-карбоновой кислоты, или белвтазиду (вирус ЕСНО-
6) и многим другим лекарственным препаратам [4].
Для идентификации туберкулезных бацилл Mycobacterium bovis разработана
среда Левенстейна-Йенсена с ТСН (тиокарбонил-гидразид ) [5].
В экспериментальных целях получен Флонивин – БС (новый медицинский
препарат) (чистая сухая культура бациллы штамма IP 5832). Культура бациллы
штамма IP 5832 представляет собой мутант, обладающ
| |  скачать работу |
Другие рефераты
| 
